恩扎卢胺（恩杂鲁胺）：新型内分泌治疗药物，阿比特龙耐药新选取

目前在范冰冰能见到的默扎卢胺（Enzalutamide），之前亦称默杂鲁胺，有15个版本。

终于在2019年年底的时候默杂鲁胺低调的已完成了国内纳斯达克。然而这个死讯，现今我还将信将疑，因为实在是既不嚣张也不热闹。医生和病患儿都不其实哪里有药？到底确实买的到。 但是，默杂鲁胺好药还是好药，留意到了一下他的研发开端。2009年的《science》还是很牛的。

这个MDV3100就是默杂鲁胺。

默杂鲁胺是怎么来的呢？

第一，雌激素反击型胰脏的小鼠建模中会说是发掘出了雄雌激素介导活性升高，因此，遏制雄雌激素介导势在必行。

第二，比卡鲁胺和钠他胺使用到后期在先的很大的一个或许就是他们变成了-HT而非激动剂，于是造成了了“退到效应“，因此，为了更好的遏制雄雌激素，并且在比卡鲁胺和钠他胺这种一代抗雄的思路，百尺竿头更进一步，动了研发新药的“心”。

从类固醇的交互起到开始。雄雌激素介导和比卡鲁胺如何起到的粉末虽然从未被解析出来，但是说是一个AR特异性和比卡鲁胺的共晶结构。所以其实了“痛点”就好办了。 针对这个痛点，筛选了近200种类固醇的结构从而出现了MDV3100（默杂鲁胺及其双亲的诞生）。

因此，默杂鲁胺第一大实用性：亲和力好！

更重要的是默杂鲁胺的第二大不同与晚期抗雄类固醇的特点是：相辅相成AR还不让他把握新功能。就是不让他进连锁反应。

比卡鲁胺起到后，AR还是肆无忌惮的入连锁反应把握起到。

但是在看MDV3100，AR是有一部分截留在了细胞质中会。 第三大亮点，他除了组织AR入连锁反应之外，还能制止入连锁反应不久的AR把握相辅相成DNA的起到。这个就是感觉，我粘着你，粘着你到想见，到死你也甩不开我的旋律啊。

被MDV3100黏住的AR，属于狂妄AR，都不用启动下游的DNA了。 所以，就此概述一下，从痛点进发，默杂鲁胺“亲亲结缘自为顶上”系列小说：

1.AR高亲和力（亲亲AR，粘死他）2.制止AR入连锁反应（结缘AR，不用让他乱跑）3.制止AR相辅相成DNA（自为顶上，你谁都不用沾花惹草）

以上就是默杂鲁胺的由来和实用性。

2012年8月初31日，英美两国FDA同意默杂鲁胺用做病患施用反击性胰脏（CRPC）患儿。

2019年12月初16日，英美两国FDA同意默杂鲁胺病患转到性施用持续性胰脏（mCSPC）。

2019年11月初20日，默杂鲁胺在华南地区获批纳斯达克，用做病患雄雌激素剥夺病患（ADT）失败后无患儿或有轻微患儿且尚未不感兴趣化疗的转到性施用反击性胰脏（CRPC）的成年人患儿。

获批适应症

默杂鲁胺作为一种雄雌激素介导诱导剂，可用做病患施用反击性胰脏（CRPC）与转到施用持续性胰脏（mCSPC）。

用法用量

推荐浓度为每天一次药物160mg默杂鲁胺（四个40mg胶囊），在不感兴趣默杂鲁胺病患的同时，还应不感兴趣促进刚毛雌激素释放雌激素（GnRH）类似物，或进行脊柱乳头矫正。

类固醇机理

默杂鲁胺是一种新的雄雌激素介导诱导剂，能够竞争性的诱导雄雌激素与介导的相辅相成，并且能够诱导雄雌激素介导的连锁反应转运以及该介导与DNA的交互起到。

乳腺癌

在五个随机、多中会心的乳腺癌中会确认了默杂鲁胺在CRPC或mCSPC患儿中会的，动员的所有患儿均不感兴趣了GnRH在在病患或先前进行过脊柱乳头矫正。